药理学复习重点三

第16章抗癫痫药和抗惊厥药

简答题

1、简述苯妥英钠的主要用途。

1.抗癫痫：苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药

2.治疗中枢疼痛综合征

3.抗心律失常

作用机制：

1.抑制突触传递的强直后增强（PTP）。

2.对各种组织的可兴奋膜均有稳定作用，降低其兴奋性

第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药

简答题

1、目前治疗PD（帕金森病）的药物分类及作用机制。

一、拟多巴胺药分为

1.多巴胺的前体药，如左旋多（L-DOPA）。

机制：本类药物的作用在于增加脑内多巴胺含量和增强功能

2.左旋多巴的增效药，分为

①氨基酸脱羧酶（AADC）抑制药，如卡比多巴

机制：当与左旋多巴合用时→减少DA在外周生成→脑内DA的浓度↑及外周心血管反应↓

②MAO-B抑制药（单胺氧化酶B型抑制剂），如司来吉兰

机制：1、单胺氧化酶的抑制剂→选择性抑制中枢神经系统MAO-B→脑内DA的代谢↓→脑内DA的浓度↑

2、抑制黑质-纹状体的超氧阴离子和羟自由基形成→延迟神经元变性和PD发展

③COMT抑制药

机制1、由AADC（氨基酸脱羧酶）脱羧转化为多巴胺

2、经COMT代谢转化成3-O-甲基多巴（3-OMD），与L-DOPA竞争转运载体而影响L-DOPA的吸收和进入脑组织。

3.多巴胺受体激动药

4.促多巴胺释放药

机制：在脑内促进多巴胺能神经元释放多巴胺；抑制对递质的重吸收及直接兴奋多巴胺受体。

二、M胆碱受体阻断药

2、临床为什么要将L-DOPA与卡比多巴合用治疗PD。

卡比多巴不能通过血脑屏障，与L-DOPA合用时，仅抑制外周的AADC，此时，由于L-DOPA在外周的脱羧作用被抑制，进入中枢神经系统的L-DOPA增加，使用量可减少75%，而使不良反应明显减少，症状波动减轻，作用不受维生素B6的干扰。

第18章抗精神失常药

简答题

1.叙述氯丙嗪的药理作用、用途和主要不良反应。

药理作用：

（一）对中枢神经系统的作用：

(1)对精神活动及行为的影响：对正常人产生镇静，安定及催眠作用。

(2)抗精神病作用：精神病人服药后，能迅速解除兴奋躁动，继续用药可使幻觉，妄想，躁狂等逐渐消失，病人表现合作，生活自理。

(3)镇吐作用：除对晕动病所致呕吐无效外，对妊娠中毒，其他疾病或化学物质引起之呕吐均有效。

(4)对体温调节的影响：一般表现为降温作用。

(5)加强中枢抑制药的作用：加强全麻药，镇静催眠药，镇痛药的作用。

(6)对锥体外系的影响

（二）对自主神经系统的影响：

(1)外周α受体较强的阻断作用（抑制血管中枢，直接扩张血管），引起血管扩张，血压下降。（注意：升压需使用NA）

(2)较弱外周M受体的阻断作用。

（三）对内分泌系统的影响：

催乳素抑制因子分泌减少，催乳素分泌增

加，引起溢乳等。

用途：

1.治疗精神病：主要用于治疗精神分裂症。

2.止吐：治疗疾病和药物引起的呕吐，对顽固性呃逆也有效。

3.人工冬眠疗法：合用异丙嗪，度冷丁等组成冬眠合剂。

用于：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。

不良反应

1.一般反应：副作用所致。

中枢抑制：嗜睡、困倦、无力等

M-R阻断：阿托品样作用视力模糊、心动过速、口干、便秘等

α受体阻断：鼻塞、体位性低血压等

刺激性较强，不应皮下注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎。

2.锥体外系反应：为长期，大量应用时常见的副作用。

①帕金森综合征(面容呆板，动作迟缓，静止性震颤等)。

②急性肌张力障碍(伸舌，斜颈，吞咽困难等)。

③静坐不能(坐立不安，来回走动不能控制)。

2.简述氯丙嗪的抗精神病机理和锥体外系反应产生原因。

机制：阻断脑内中脑—边缘系统通路和中脑—皮质通路的DA(D2)受体而发挥作用。

产生原因：药物阻断黑质—纹状体通路的DA受体，使纹状体中DA功能减退，而ACh功能占优势之故。治疗药物：中枢抗胆碱药（安坦）

第19章镇痛药

1、试述吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。

药理作用：

1.中枢神经系统：

（1）镇痛作用

（2）镇静，欣快作用：慢性钝痛间断性锐痛

（3）抑制呼吸

（4）镇咳

（5）缩瞳

（6）其它中枢作用：恶心，呕吐；降温(长期,大剂量,则↑)

机制：通过与不同脑区阿片受体结合，模拟内阿片肽的作用而发生。

2．兴奋平滑肌

（1）胃肠：止泻及致便秘

（2）胆道：胆囊内压力升高

（3）输尿管：尿潴留

（4）支气管：收缩

3．扩张血管：（释放组胺，降低中枢交感张力）

（1）体位性低血压

（2）增加脑血流量——颅内压升高

4.免疫抑制

临床应用：

1．镇痛（急性锐痛和晚期癌症疼痛；内脏绞痛+阿托品；心肌梗死引起的剧痛）

2．心源性哮喘

3．止泻(急、慢性消耗性腹泻)

不良反应：

1．副作用：包括嗜睡，恶心，呕吐等。

2．耐受性及依赖性，成瘾性和戒断症状。

3．急性中毒：最终死于缺氧

三联症：呼吸深度抑制；昏迷；针尖样瞳孔

治疗药物：纳洛酮

2、试述哌替啶的药理作用与临床应用。

药理作用：与吗啡相似，特点如下：

1．作用弱，持续时间短，成瘾性也小。

2．兴奋CTZ，增加前庭器官敏感性，易致眩晕，恶心和呕吐。

3．无止泻及致便秘作用。

4．不对抗催产素的作用，不延长产程。

5．过量中毒时不缩瞳，而呈瞳孔散大，心动过速，口干等阿托品样作用。

临床应用：

1．镇痛：为临床最常用的人工合成镇痛药。

A．各种剧痛，如创伤，晚期恶性肿瘤疼痛等。

B．内脏绞痛，需合用阿托品。

C．分娩止痛，但临产前2~4小时内不易使用。

2．心源性哮喘

3．麻醉前给药及人工冬眠

第20章解热镇痛抗炎药

1、试述阿司匹林药理作用、机制、临床应用及不良反应。

药理作用：

1．解热作用

2．镇痛作用

3．抗炎，抗风湿作用

作用机制：

抑制环氧化酶（COX），使中枢与外周的PG合成减少。

临床应用：

A．解热镇痛作用：常用于发热，感冒及慢性钝痛。

B．抗炎，抗风湿作用：治疗风湿热和类风湿性关节炎

C．抑制血小板聚集，防止血栓形成：治疗缺血性心脏病包括心绞痛和心肌梗塞等，降低病死率及再梗塞率；防止脑血栓形成等。

D．其他作用：

a．大剂量促进尿酸排泄——治疗痛风。

b．降低胆道pH值——治疗胆道蛔虫病。

c．儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗

皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）：为原因未明全身性血管炎综合征，主要影响中动脉。

不良反应：

1.胃肠道反应

直接刺激；抑制COX-1，干扰PGs合成；刺激延CTZ而引起恶心和呕吐

2.过敏反应：

⑴少数患者可出现为荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应，罕见过敏性休克。

⑵“aspirin哮喘”

3.凝血障碍：

抑制血小板聚集功能（一般剂量）；

抑制肝脏合成凝血酶原（大剂量）

4.水杨酸反应

原因：药物过量

表现：为头痛、头晕、耳鸣、视力障碍、出汗、精神恍惚、恶心、呕吐等，甚至出现惊厥和昏迷。

治疗：应静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液，加快本药从尿中排出。

5.瑞夷（Reye）综合症

患病毒性感染伴有发热的儿童或青少年服用后，有表现为严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。

6.肾损害

近年引起注意，老年、肝肾功不良者，少数会出现。可能与抑制PG有关，严重者会出现肾功衰竭。

2、试比较解热镇痛药和阿片类镇痛药的镇痛作用。

解热镇痛药

阿片类镇痛药

作用部位

主要在外周

中枢

作用机制

抑制COX

抑制PG合成

激动阿片受体

效能

中等

强大

临床应用

慢性钝痛

剧烈疼痛

不良反应

欣快症

罕见

易产生

呼吸抑制

依赖性

3、试比较解热镇痛药和氯丙嗪的降温作用。

解热镇痛药

氯丙嗪

药物类别

解热镇痛抗炎药

抗精神病药

效应

解热

抑制体温调节

机制

抑制PG的合成和释放

直接抑制体温调节中枢

特点

只降发热体温

不降正常体温

1．环境温度低——降温

1）环境温度越低，降温越显著

2）可降发热、正常体温

2．高温环境——升温

用途

发热

人工冬眠疗法（降温）