百年神药阿司匹林的爱恨情仇

阿司匹林自年问世以来,广泛用于各种原因引起的发热和各种疼痛,效果极佳,已成为解热镇痛药的代名词,还是治疗类风湿关节炎、骨关节炎等的首选药物之一。正由于它具有卓越的功效,因而其口服常释剂型被列入国家基本药物目录解热镇痛、抗炎、抗风湿药类。

简史

人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。这一知识被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。

中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。

　　年，有位叫斯通的学者(theReverendEdwardStone)向英国皇家学会报告了用柳皮粉医治发烧的疗法，指出柳皮还能治疗疟疾。他认为，根据哲学教义，植物的药效应该和它们的生长环境有关;因为柳树通常是长在潮湿的土壤里，而发烧和阴冷潮湿有关。这和中医的取类比象思想有点类似。

　　年，法国药学家HenriLeroux和意大利化学家RaffaelePiria终于成功地从柳树皮里分离提纯出了活性成分水杨苷(Salicin)。因为它的酸味，人们通常称它水杨酸。　

年，瑞士和德国的研究者从绣线菊中同样发现了水杨苷。

年，法国科学家从水杨苷中提取出水杨酸，但是对胃肠的刺激很大。

年，德国科学家发现给水杨酸加上一个乙酰基，这样减少了它的刺激作用。

年德国，拜耳公司的霍夫曼开发了并拥有人工合成水杨酸（或者叫阿司匹林）的专利。第一个临床试验开始了。

年临床试验获得成功，阿司匹林成功投入市场。

年，由于一战，国际药物贸易受到阻碍。澳大利亚的药学家GR尼古拉斯发明了一种提取阿司匹林的新方法。

年，拜耳的专利没有了。阿司匹林变成了非专利药品。

年，阿司匹林在预防心脏病方面的功效得到埃尔伍德教授的证实。

年，美国研究人员报告早期的研究表明阿司匹林可能推迟高级别痴呆的开始期，,年鹿特丹科学家HenkCSWallenburg实验证明阿司匹林可能帮助治疗孕妇的先兆子痫综合症。

年，美国研究人员发现阿司匹林保护肠癌的证据。

趣

效

1）镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但也不能排除中枢镇痛的可能性。对慢性钝痛有效，而对急性锐痛和剧痛无效。

）解热作用：可使发热病人体温下降，但是对正常体温无影响，可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

3）抗炎、抗风湿：其抗炎作用机制尚不太清楚，可能由于其作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。关于其抗风湿，主要是因为它具有解热镇痛和抗炎作用。

　　4）抗血小板聚集：阿司匹林通过抑制血小板的前列腺素环氧酶、从而防止血栓烷A的生成而起到抗血小板聚集的作用。

　　5）用于川崎病：患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。

　　6）用于糖尿病：阿司匹林可能有促进内原性胰岛素分泌及肝糖元合成，抑制肠道对糖的吸收和促进组织对糖的摄取而起到降低血糖作用。

　　7）用于阿尔茨海默病（老年痴呆症）：据研究发现，经常服用阿斯匹林的老年人患老年痴呆和认知障碍的危险性明显降低。小剂量阿司匹林可以减少老年痴呆症恶化。这是因为阿司匹林具有增强脑血流量，防止血液凝固的作用。

　　8）降低胃肠道恶性肿瘤发病率及死亡率：阿司匹林能降低PGE水平，抑制肿瘤生长和转移。肿瘤组织合成TXA增加，阿司匹林对防止肿瘤病人的高凝状态显然有意义，且有抗肿瘤转移作用。

　　9）用于男性避孕：人精液中含13种PG，总量达mg/ml有利于精子的运行和受孕，阿司匹林可使精液中PG浓度降低，导致精液中出现较多畸形精子，运行不畅而起到降低受孕的概率。

　　10）降低耳毒性抗生素对听力损害：阿司匹林被分解为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成，从而减少抗生素所致耳聋的发生。

　　11）治疗胆道蛔虫：口服吸收后，自胆汁排泄，使胆道环境改变，蛔虫厌酸而退出胆道。

　　1）先兆子痫：先兆子痫患者胎盘组织和血小板比正常妊娠者全盛显著增多的TXA，而胎盘，脐带PGI及尿中排出PGI代谢物则减少，正常的PGI/TXA平衡被破坏。因此用小剂量APC恢复此平衡，可望预防或治疗该病。

　　13）女性不孕和习惯性流产：阿司匹林可抑制PG合成，可用于治疗由于PG增高所至的习惯性流产和不孕症，因为体内PG增高可促进输卵管蠕动加强，破坏受精卵与子宫内膜的同步作用，增加了子宫收缩力，使卵巢黄体分泌孕酮降低而影响受精卵的着床。

　　14）老年性白内障：英《医学新闻》第44卷第3期报道:在芝加哥美国眼科科学院召开的会议上,耶鲁大学附属医学院的眼科学教授戈特勒研究发现阿司匹林对老年性白内障的病程发展可能有一些延缓的作用。可使本病形成推迟10年，可减少45%或更多的患者免于手术。其确切抑制机制临床应用等问题有待进一步研究。有研究认为白内障患者血浆中色氨酸含量增高致晶体中醛糖还原糖活性增高，而阿司匹林不仅可抑制醛糖还原酶活性，还可降低血浆中色氨酸的含量，故认为阿司匹林至少可减缓白内障的发生。

弊

阿司匹林副作用：

消化道出血-阿司匹林最大的不良反应就是胃肠道症状和出血倾向。

很多人服用阿司匹林后或多或少有反酸、食欲差、腹胀、腹痛等症状，因为阿司匹林会抑制一些保护胃粘膜的激素的合成，严重时会引起胃粘膜糜烂，导致上消化道出血。

阿司匹林的其他副作用还包括：尿酸增高、药物性皮炎、过敏性哮喘、抑制凝血功能、性功能减退等。

特别是在心脏支架手术后医生通常都会建议长期服用阿司匹林来抗凝血，而对于长期服用的患者来说也必须承受药物带来的副作用：

优

想要保护心脏并预防心脏病，可以采用一些替代疗法：像是白柳树皮能止痛且无副作用；姜黄素不仅能减轻炎症，还会抑制癌细胞的生长；姜和菠萝蛋白酶也有很好的效果；山楂果则是有效安全的抗凝血剂。为您推荐美国非转基因认证，拥有专利传到技术高效吸收率的ISOTONIX等渗菠萝蛋白酶：主要成分：钾菠萝蛋白酶白柳树皮蛋白酶1）白柳作用：清热解毒；祛风除湿。扁桃体炎；咽喉炎；腺腮炎；黄疸性肝炎；盆腔炎；肾炎；疮疖；风湿性关节炎；类风湿性关节炎。

）菠萝蛋白酶的保健作用1.抑制肿瘤细胞的生长：经相关临床研究观察表明，菠萝蛋白酶能抑制肿瘤细胞的生长。

.对心血管疾病的防治：菠萝蛋白酶作为蛋白水解酶对心血管疾病的防治是有益的。它能抑制血小板聚集引起的心脏病发作和中风，缓解心绞痛症状，缓和动脉收缩，加速纤维蛋白原的分解。

3.用于烧伤脱痂：菠萝蛋白酶能选择性地除皮，使新皮移植得以尽早进行。动物实验证明，菠萝蛋白酶对邻近的正常皮肤无不良影响。局部使用抗生素不影响菠萝蛋白酶的效果。

4.消炎作用：菠萝蛋白酶在各种组织中能有效地治疗炎症和水肿(包括血栓静脉炎、骨骼肌损伤、血肿、口腔炎、糖尿病人溃疡及运动损伤)，菠萝蛋白酶具有激活炎症反应的潜力。菠萝蛋白酶还可治疗腹泻。

5.菠萝蛋白酶常用于手术后感染、骨关节急性发炎、乳腺炎、腮腺炎、蜂窝组织炎、慢性血栓静脉炎、支气管炎、肾盂肾炎等辅助治疗。

6.增进药物吸收：将菠萝蛋白酶与各种抗生素（如四环素，阿莫西林等）联用，能提高其疗效。相关研究表明，它能促进抗生素在感染部位的传输，从而减少抗生素的用药量。据推断，对于抗癌药物，也有类似的作用。此外，菠萝蛋白酶能促进营养物质的吸收。

7.菠萝蛋白酶对单纯性的干咳，非器质性病变引起的咳嗽的缓解和抑制效果已经接近甚至超过能引起成瘾副作用的只可药水。

8.膝关节疼痛。在接受膝部手术后特别有效。菠萝蛋白酶和其他蛋白水解酶减少肿胀并改善血液循环。它与槲皮素相互作用，能够帮助消灭尿酸晶体，因此吃菠萝有缓解痛风的作用。

9.菠萝蛋白酶有助于通过加强分泌纤溶酶（一种会导致蛋白质链构成纤维断开的化学物质）反应扭转切口造成的免疫系统组织破坏。它使血液流向伤口，缓解子宫切除术后的盆腔粘连。菠萝蛋白酶对治疗盆腔炎特别有用，可以用来防止卵巢尿道形成胶粘剂疤痕组织。

10.菠萝蛋白酶还有恢复血液循环，防止堵塞鼻窦和鼻腔通道的作用。

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