诞生记阿司匹林的世纪传奇小药丸大作
阿司匹林(英语:Aspirin),也叫乙酰水杨酸,是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于年3月6日,具有良好的解热镇痛作用。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集。用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成。应用于血管形成术及旁路移植术也有效,故俗称它为“万灵药”。
阿司匹林[解热镇痛药]-研发历史
在年夏尔,弗雷德里克?热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;年德国化学家菲利克斯?霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;在年,费利克斯?霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔?艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯?霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔?艾兴格林。阿图尔?艾兴格林的辛酸故事发生在年至年间。
年,费利克斯?霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯?霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔?艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。
第二次世界大战结束后,大约在年前后,阿图尔?艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特?斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许,查阅了拜耳公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔?艾兴格林功不可没。
到年为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一(另外两种分别是青霉素和安定),至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
阿司匹林[解热镇痛药]-药物功效
基本功效
镇痛解热
阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛;同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。
消炎抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。
治疗关节炎
除风湿性关节炎外,该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
抑制血小板凝集
高海拔登山时使用阿司匹林,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集。
其他功效
减轻皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)
患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
抵抗癌症
年8月6日,英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论说,每天服用阿斯匹林能减少患上或死于胃癌、肠癌等的几率。如果英国50岁以上人群在十年时间里,坚持每天服用阿司匹林的话,在20年里或许能让约12.2万人免受癌症之苦。
但是科学家同时警告说,阿斯匹林会导致人体内出血,所以在长期服用阿司匹林之前,必须征求医生的意见。在医学界,是否能长期服用阿司匹林一直是一个争议激烈的问题。
玛丽皇后学院的科学家发现,阿司匹林减少了30%到40%的肠癌、胃癌和食道癌病人死亡率。
在减少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面,阿司匹林也起了作用,但效果不那么明显。
研究还发现,至少得坚持服用阿司匹林5年以上,才能看到积极的影响。
长期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和脑部出血,而年纪越大,内出血的可能性就越大。进行这项调查研究的科学家把内出血等副作用考虑进去后,建议把长期服用阿司匹林的时间定为十年,但科学家同时警告说,服用之前须征得医生的同意。
预防消化道肿瘤
长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。
荷兰一项新研究显示,服用小剂量阿司匹林可能有助部分结肠癌患者改善生存预期。
荷兰莱顿大学医学中心研究人员对年至年间接受手术的名结肠癌患者进行分析,发现其中服用阿司匹林的名患者死亡率为37.9%,而未服用阿司匹林的名患者死亡率为48.5%。这一数据显示,阿司匹林对结肠癌患者有益。
进一步的分析表明,如果结肠癌患者癌组织中存在一种叫做HLA-I的特殊抗原,那么阿司匹林的辅助治疗“最有效”。反之,则可能没有效果。因此,对诊断为结肠癌且肿瘤表达HLA-I抗原的患者而言,使用阿司匹林可改善他们的预期寿命。
这一研究结果刊登在新一期《美国医学会杂志?内科学卷》(JAMAInternalMedicine)上。
在该杂志配发的评论文章中,美国哥伦比亚大学的艾尔弗雷德?诺伊格特博士指出,新诊断出的结肠癌患者或其家人经常询问,除正常的医疗方案外,患者还应做些什么。他此前从未推荐过阿司匹林,但现在准备这么做。
阿司匹林[解热镇痛药]-注意事项
阿司匹林用途广泛,但是很多人对它的毒副反应不够了解,而常发生一些问题。这里介绍应用阿司匹林的注意事项,以达到扬长避短的目的。
一、手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。
二、饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。
三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。
四、凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
五、溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。
六、哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。
七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2-3周应禁用。
八、不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。
九、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用,有报道,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,虽少见,却可致死。
阿司匹林[解热镇痛药]-相克药物
阿司匹林是防治血栓的常用药,但是要注意不可与下列药物同时服用:
口服降糖药:降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等药物不宜与阿司匹林合用,因为阿司匹林有降血糖作用,可缓解降血糖药的代谢和排泄,使降血糖作用增强,二者合用会引起低血糖昏迷。
催眠药:苯巴比妥(鲁米那)和健脑片可促使药酶活性增强,加速阿司匹林代谢,降低其治疗效果。
降血脂药:消胆胺不宜与阿司匹林合用,否则会形成复合物妨碍药物吸收。
利尿药:利尿药与阿司匹林合用会使药物蓄积体内,加重毒性反应;乙酰唑胺与阿司匹林联用,可使血药浓度增高,引起毒性反应。
消炎镇痛药:消炎痛、炎痛静与阿司匹林合用易导致胃出血;药如非甾体镇痛布洛芬和阿司匹林同用可能引起胃肠道出血。
抗痛风药:丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮的治疗作用,可能被阿司匹林拮抗,导致痛风病发作,不宜联用。
维生素:阿司匹林能减少维生素C在肠内吸收,促其排泄,降低疗效;维生素B1能促进阿司匹林分解,加重对胃黏膜的刺激。
激素:长期使用强的松、地塞米松、强的松龙会引起胃、十二指肠,甚至食管和大肠消化道溃疡,阿斯匹林可加重这种不良反应,因此不宜同服。
来源:互动百科
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